Komposisi

Setiap tablet mengandung kaptopril 12,5 mg.

Setiap tablet mengandung kaptopril 25   mg.

Setiap tablet mengandung kaptopril 50   mg.

Cara Kerja Obat

Kaptopril merupakan obat antihipertensi dan efektif dalam penanganan gagal jantung dengan cara supresi sistem renin angiotensin sidosteron.

Renin adalah enzim yang dihasilkan ginjal dan bekerja pada globulin plasma untuk memproduksi angiotensin I yang bersifat inaktif. “Angiotensin Converting Enzyme” (ACE), akan merubah angiotensin I menjadi angiotensin II yang bersifat aktif dan merupakan vasokonstriktor endogen serta dapat menstimulasi sintesa dan sekresi aldosteron dalam korteks adrenal.

Peningkatan sekresi aldosteron akan mengakibatkan ginjal merentensi natrium dan cairan, serta meretensi kalium. Dalam kerjanya, kaptopril akan menghambat kerja ACE, akibatnya pembentukan angiotensin II terhambat, timbul vasodilatasi, penurunan sekresi aldosteron sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan mengurangi beban jantung, baik ‘afterload’ maupun ’fre-load’, sehingga terjadi peningkatan kerja jantung. Vasodilatasi yang timbul tidak menimbulkan reflek takikardia.

 

Indikasi

Untuk hipertensi berat hingga sedang, kombinasi dengan tiazida memberikan efek aditif, sedangkan kombinasi dengan beta bloker memberikan efek yang kurang aditif. Untuk gagal jantung yang tidak cukup responsif atau tidak dapat dikontrol dengan diuretik dan digitalis, dalam hal ini pemberian kaptopril diberikan bersama diuretik dan digitalis.

Dosis

Kaptopril harus diberikan 1 jam sebelum makan, dosisnya sangat tergantung dari kebutuhan penderita (individual).

Dewasa

Hipertensi : dosis awal : 12,5 mg tiga kali sehari.  

Bila setelah 2 minggu, penurunan tekanan darah masih belum memuaskan maka dosis dapat ditingkatkan menjadi 25 mg tiga kali sehari. Bila setelah 2 minggu lagi, tekanan darah masih belum terkontrol sebaiknya ditambahkan obat diuretik golongan tiazida misal hidroklorotiazida 25 mg setiap hari.

Dosis diuretik mungkin dapat ditingkatkan pada interval satu sampai dua minggu. Maksimum dosis kaptopril untuk hipertensi sehari tidak boleh lebih dari 450 mg.

Gagal jantung 12,5 mg – 25 mg tiga kali sehari, diberikan bersama diuretik dan digitalis, dari awal terapi harus dilakukan pengawasan medik secara ketat. Untuk penderita dengan gangguan fungsi ginjal dosis perlu dikurangi disesuaikan dengan klirens kreatinin penderita.

Peringatan dan Perhatian

Keamanan penggunaan pada wanita hamil belum terbukti, bila terjadi kehamilan selama pemakaian obat ini, maka pemberian obat harus dihentikan dengan segera.

Harus diberikan dengan hati – hati pada wanita menyusui, pemberian ASI perlu dihentikan karena ditemukan kadar dalam ASI lebih tinggi daripada kadar dalam darah ibu.

Pemberian pada anak – anak masih belum diketahui keamanannya,  sehingga obat ini hanya diberikan bila tidak ada obat lain yang efektif.

Pemakaian pada lanjut usia harus hati – hati karena sensitivitasnya terhadap efek hipotensif.

Hati – hati pemberian pada penderita penyakit ginjal.

Pengobatan agar dihentikan bila terjadi gejala – gejala angiodema seperti bengkak mulut, mata, bibir, lidah, laring juga sukar menelan, sukar bernafas dan serak.

Konsultasikan ke dokter bila menggunakan suplemen potassium, potassium sparing diuretic dan garam – garam potassium.

Pemakaian obat penghambat ACE pada kehamilan dapat menyebabkan gangguan/klainan organ pada fetus atau neonatus, bahkan dapat menyebabkan kematian fetus atau neonatus.

Pada kehamilan trimester II dan III dapat menimbulkan gangguan antara lain : hipotensi, hipoplasia tengkorak neonatus, anuria, gagal ginjal reversible atau ireversible dan kematian. Juga dapat terjadi oligohidramnios, deformasi kraniofasial, perkembangan paru hipoplasi, kelahiran prematur, perkembangan retardasi – intrauteri, paten duktus arteriosus.

Bayi dengan riwayat dimana selama di dalam kandungan ibunya mendapat pengobatan penghambat ACE, harus diobservasi tentang kemungkinan terjadinya hipotensi, oligouria dan hiperkalemia.

Efek Samping

Kaptopril menimbulkan proteinuria lebih dari 1 g sehari pada 0,5 % penderita dan pada 1,2 % penderita dengan penyakit ginjal. Dapat terjadi sindroma nefrotik serta membran glomerulopati pada penderita hipertensi. Karena proteinuria umumnya terjadi dalam waktu 8 bulan pengobatan maka penderita sebaiknya melakukan pemeriksaan protein urin sebelum dan setiap bulan selama 8 bulan pertama pengobatan.

Neutropenia/agranulositosis terjadi kira – kira 0,4 % penderita. Efek samping ini terutama terjadi penderita dengan gangguan fungsi ginjal. Neutropenia ini muncul dalam 1 – 3 bulan pengobatan, pengobatan agar dihentikan sebelum penderita terkena penyakit infeksi. Pada penderita dengan resiko tinggi harus dilakkukan hitung leukosit sebelum pengobatan, setiap 2 minggu selama 3 bulan pertama pengobatan dan secara periodik. Pada penderita yang mengalami tanda – tanda infeksi akut (demam, faringitis) pemberian kaptopril harus segera dihentikan karena merupakan petunjuk adanya neutropenia.

Hipotensi dapat terjadi 1 – 1,5 jam setelah dosis pertama dan beberapa dosis berikutnya, tapi biasanya tidak menimbulkan gejala atau hanya menimbulkan rasa pusing yang ringan. Tetapi bila mengalami kehilangan cairan, misalnya akibat pemberian diuretik, diet rendah garam, dialisis, munta, diare, dehidrasi maka hipotensi tersebut menjadi lebih berat. Maka pengobatan dengan kaptopril perlu dilakukan pengawasan medik yang ketat, terutama pada penderita gagal jantung yang umumnya mempunyai tensi yang normal atau rendah. Hipotensi berat dapat diatasi dengan infus garam faal atau dengan menurunkan dosis kaptopril atau diuretiknya.

Sering terjadi ruam pruritus, kadang – kadang terjadi demam dan eosinofilia. Efek tersebut biasanya ringan dan menghilang beberapa hari setelah dosis diturunkan.

Terjadi perubahan rasa (taste alteration), yang biasanya terjadi dalam 3 bulan pertama dan menghilang meskipun obat diteruskan.

Retensi kalium ringan sering terjadi, terutama pada penderita gangguan ginjal, sehingga perlu diuretik yang meretensi kalium seperti amilorida dan pemberiannya harus dilakukan dengan hati – hati.

Kontraindikasi

Penderita yang hipersensitif terhadap kaptopril atau penghambat ACE lainnya (misalnya pasien mengalami angioedema selama pengobatan dengan penghambat ACE lainnya).

Interaksi Obat

Alkohol

Obat anti inflamasi terutama indometasin.

Suplemen potassium atau obat yang mengandung potassium.

Obat – obat berefek hipotensi.